Но-презан ТАБ 4 мг, 10 таб. Pet

Но-презан® ТАБ относится к фармакотерапевтической группе — спазмолитикимиотропные.

Входящий в состав препарата дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к
папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует
циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который
активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная
форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-
кишечном тракте.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения

При пероральном введении Но-Презан® ТАБ легко всасывается в кишечнике, проникает в кровь, органы и ткани. Биодоступность — 60-80%. Максимальная
концентрация препарата в плазме крови (Си»х) достигается через 45—60 мин. Связывание с белками плазмы — до 98%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные ткани. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Ту) - 16—22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30% - через кишечник (с желчью).

Но-презан® ТАБ по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007—76).